環氧合酶
環氧合酶並非單一酵素,它的分類較為簡單,純粹以數字編號。例如:COX−1 或COX−2。雖然研究報告顯示另有COX−3的存在,但目前相關功能仍尚未證實。就以COX−1 與COX−2 來說,雖然同樣是酵素,卻有各自不同的功能。
-COX−1 是存在於胃黏膜、腎臟或血小板等組織中的酵素,負責生成各種前列腺素,以維持人體機能的運作,保護我們的胃黏膜或腎臟。
-COX−2 則是發炎時患部所產生的酵素,非體內既有的酵素,而是人體在受到有害物質刺激時,會衍生出前列腺素,啟動發炎機制。只有COX−2環氧合酶與發炎息息相關。
洛索洛芬(Loxoprofen)或布洛芬(Ibuprofen)這類退燒止痛和消炎藥(NSAID),雖然能抑制COX−2,卻也會抑制COX−1,影響人體機能的正常運作。為了防止胃受到強酸的傷害,胃壁會分泌略帶鹼性的保護黏液,形成一道屏障。當前列腺素分泌減少時,胃黏膜的保護功能就會變弱。這也是為什麼一吃感冒藥,我們便覺得胃謅謅。因此,服用退燒止痛藥時,反而可能造成胃或十二指腸(最靠近胃的小腸)的黏膜受損。
隨著時代的進步,現今,含有阿斯匹靈的成藥已經越來越少。取而代之的,正是洛索洛芬與布洛芬。這兩種藥物的止痛效果已被證實比阿斯匹靈更強。為了減少消化性潰瘍,這兩種藥(NSAID)的分子結構也經過特別的化學設計。
洛索洛芬(Loxoprofen):
當我們吞下的藥劑被小腸吸收以後,首先傳輸到肝臟。其中,部分藥劑受到肝臟中的解酵素影響,變成具有退燒止痛藥效的結構。體內其他部位(如腸道、血漿或目標組織)也可能透過酵素作用,將藥物轉換為具有藥效的活性成分。這類必須經過體內轉換才能發揮作用的藥物,稱為「前藥」(Prodrug,亦稱前驅藥)。未經肝臟代謝的前藥本身藥效較弱,尚不足以抑制環氧合酶,因此還不至於讓腸胃不適。然而,經過肝臟的酵素轉化以後,就開始發揮原有的化學結構。在我們吞下洛索洛芬時,它不會馬上抑制COX−1(對胃有保護作用的酵素),所以對腸胃的刺激比較小;但經過肝臟的酵素加持以後,就會對胃部造成負擔(副作用(例如消化性潰瘍的患者)。因此含有洛索洛芬的非處方藥,皆被歸類為第一類醫藥品==>購買這類非處方藥時,必須接受藥師的指導與建議;如果沒有藥師在場就無法購買,這正是基於對藥物副作用的嚴格把關。
類似退燒止痛藥等帶有抑制COX作用的藥品,都必須注意氣喘的副作用。
除了洛索洛芬(Loxoprofen)以外,還有其他相似的前藥,但阿斯匹靈與布洛芬(Ibuprofen)並不屬於這種類型。
洛索洛芬(Loxoprofen):
當我們吞下的藥劑被小腸吸收以後,首先傳輸到肝臟。其中,部分藥劑受到肝臟中的解酵素影響,變成具有退燒止痛藥效的結構。體內其他部位(如腸道、血漿或目標組織)也可能透過酵素作用,將藥物轉換為具有藥效的活性成分。這類必須經過體內轉換才能發揮作用的藥物,稱為「前藥」(Prodrug,亦稱前驅藥)。未經肝臟代謝的前藥本身藥效較弱,尚不足以抑制環氧合酶,因此還不至於讓腸胃不適。然而,經過肝臟的酵素轉化以後,就開始發揮原有的化學結構。在我們吞下洛索洛芬時,它不會馬上抑制COX−1(對胃有保護作用的酵素),所以對腸胃的刺激比較小;但經過肝臟的酵素加持以後,就會對胃部造成負擔(副作用(例如消化性潰瘍的患者)。因此含有洛索洛芬的非處方藥,皆被歸類為第一類醫藥品==>購買這類非處方藥時,必須接受藥師的指導與建議;如果沒有藥師在場就無法購買,這正是基於對藥物副作用的嚴格把關。
類似退燒止痛藥等帶有抑制COX作用的藥品,都必須注意氣喘的副作用。
除了洛索洛芬(Loxoprofen)以外,還有其他相似的前藥,但阿斯匹靈與布洛芬(Ibuprofen)並不屬於這種類型。
布洛芬(Ibuprofen):
布洛芬除了退燒止痛的藥效較佳,同樣也具備抑制發炎的功能。當時,為了減少阿斯匹靈的副作用而開發的這款藥物;在海外,布洛芬的使用比洛索洛芬更為普遍,且有效性與安全性也已獲得臨床證實。此外,布洛芬容易被子宮吸收,因此對減緩生理痛亦特別有效。管制較為寬鬆的布洛芬成分則被歸類為第二類醫藥品──即使沒有藥師,一般人也可以購買。布洛芬都被廣泛且長期使用,其安全性也有一定的保障。自2012年起,布洛芬(Ibuprofen)的每日用量上限為600毫克。除了單純的解熱鎮痛藥,其他含有多種成分的綜合感冒藥,為了加強效果,也會提高布洛芬的用量。
布洛芬除了退燒止痛的藥效較佳,同樣也具備抑制發炎的功能。當時,為了減少阿斯匹靈的副作用而開發的這款藥物;在海外,布洛芬的使用比洛索洛芬更為普遍,且有效性與安全性也已獲得臨床證實。此外,布洛芬容易被子宮吸收,因此對減緩生理痛亦特別有效。管制較為寬鬆的布洛芬成分則被歸類為第二類醫藥品──即使沒有藥師,一般人也可以購買。布洛芬都被廣泛且長期使用,其安全性也有一定的保障。自2012年起,布洛芬(Ibuprofen)的每日用量上限為600毫克。除了單純的解熱鎮痛藥,其他含有多種成分的綜合感冒藥,為了加強效果,也會提高布洛芬的用量。
副作用:
(1)只不過布洛芬同樣會抑制COX−1(造成胃或十二指腸的黏膜受損-消化性潰瘍),因此服用前仍須仔細評估。關於服用藥物的安全性,其實與劑量的多寡密切相關。藥效與副作用常常並存,雖然高劑量的布洛芬能發揮較強的藥效,但副作用也就越強。患有胃或十二指腸等消化性潰瘍的人應避免服用。對於高血壓或腎臟病的患者,也需多加注意。
(2)布洛芬除了會影響消化系統,還可能引發氣喘。事實上,類似退燒止痛藥等帶有抑制COX作用的藥品,都必須注意氣喘的副作用。
從安全性的角度來看,在選購這類藥品時,仍建議優先諮詢藥師的意見。
常見市售退燒止痛藥的藥品
含有洛索洛芬的藥品(Loxoprofen)
洛索洛芬屬於非類固醇抗炎藥(NSAIDs),常見的藥品有:
樂速釋膜衣錠:
成大藥品股份有限公司
成大藥品股份有限公司 藥品藥品,用於緩解輕至中度的疼痛和發燒。
樂理膜衣錠
樂多膜衣錠
含有布洛芬的藥品(Ibuprofen)
布洛芬也屬於非類固醇抗炎藥(NSAIDs),常見的藥品有:
依普芬::常見的小兒退燒藥水。 退燒藥水-
依普芬口服懸液劑Ibuprofen
Oral Suspension
芬必得::常見的布洛芬商品名 芬必得
布洛芬缓释胶囊 20粒
安舒疼:
(Advil):维基百科商品名。安舒疼®止痛速溶軟膠囊含Ibuprofen
200 mg
諾羅芬:(Nurofen):维基百科
商品名 德國
Nurofen
諾洛芬兒童退燒塞劑
125毫克〈10粒裝
x 2 盒〉
樂速釋膜衣錠: 成大藥品股份有限公司 成大藥品股份有限公司 藥品藥品,用於緩解輕至中度的疼痛和發燒。
樂理膜衣錠
樂多膜衣錠
依普芬::常見的小兒退燒藥水。 退燒藥水- 依普芬口服懸液劑Ibuprofen Oral Suspension
芬必得::常見的布洛芬商品名 芬必得 布洛芬缓释胶囊 20粒
安舒疼: (Advil):维基百科商品名。安舒疼®止痛速溶軟膠囊含Ibuprofen 200 mg
諾羅芬:(Nurofen):维基百科 商品名 德國 Nurofen 諾洛芬兒童退燒塞劑 125毫克〈10粒裝 x 2 盒〉
Acetaminophen(泰諾Tylenol)和布洛芬Ibuprofen(艾德維
爾Advil、美林Motrin)區別
對乙醯氨基酚Acetaminophen(泰諾Tylenol)和布洛芬Ibuprofen(艾德維爾Advil、美林Motrin)是常見的非處方止痛退燒藥,它們在體內的作用機制不同。為了緩解劇烈疼痛或高燒,通常可以同時服用或交替服用,以獲得更持久的緩解。

口服劑型小百科
你知道你吃的藥是什麼劑型嗎?還需要注意些什麼呢?
大家生病時所吃的每一顆藥丸中,也包含了許多的科技與科學家的巧思,其中包括藥品劑型。什麼是「劑型」呢?簡單的說,就是藥品的型態,藥品的服用方式絕大多數也取決於它的「劑型」。不同的「劑型」能夠幫我們達到許多不同的目的,就讓我們一一介紹各種口服劑型的設計及注意事項:
基本錠劑
最基本的錠劑劑型,是將藥品的有效成分與賦形劑透過加壓直接打成藥錠,當藥錠吃下肚子,賦形劑會吸收水分並膨脹,讓原本的藥錠崩散,這時有效成分就會釋出。基本錠劑很常見,使用上也方便,可以直接吞服,吞嚥功能不佳的病人,也可以磨成藥粉或剝半之後再吃。不過缺點是沒辦法阻隔藥品的味道,當藥品具有強烈味道時,會讓病人的接受度降低。另外,基本錠劑也容易受到空氣中的濕氣或光線的影響,而產生變質。
膜衣錠或糖衣錠
為了改善基本錠劑的缺點,在基本錠劑的外面再裹上一層膜衣或糖衣,這樣不僅可以阻隔藥品的味道,減少藥品本身的刺激性,也能減少錠劑受到濕氣或光線的影響。膜衣錠或糖衣錠的外衣,通常設計在胃部環境溶解,這類藥品如有半或磨粉需求,應與藥師確認。另外,糖衣本身容易吸濕潮解,存放時要特別注意,建議維持在原包裝中,要使用時再取出。
硬膠囊
將藥品的有效成分與賦形劑放入膠囊殼中,膠囊的外殼會在胃部溶解,才能將藥品的有效成分釋放。膠囊中的藥品通常是粉劑、小顆粒。膠囊的外殼可以有效阻隔藥品的味道,但更容易受到濕氣影響,導致外殼軟化或吸濕變質。此外,膠囊在吞嚥的過程中也較容易黏在食道上,服用時應該多喝水。在醫師或藥師認為適當的情況下,吞嚥不佳的病人可以打開膠囊使用。
軟膠囊
軟膠囊通常是以膠囊外衣包裹住液體藥品,特別適用於某些難以溶解在水中的藥品。與硬膠囊的特性類似,膠囊能夠阻隔藥品的味道,但也怕潮濕的環境。在醫師或藥師認為適當的情況下,有時也可以刺破膠囊直接服用膠囊內部的藥品液體。
腸溶錠或腸溶膠囊
有些藥品容易受到胃酸破壞,或是對胃部組織有較高的刺激性,若不希望藥品在胃部就釋放,這時就會設計成腸溶劑型。腸溶錠是在基本錠劑外面包覆一層可以耐酸的膜衣,待藥品通過胃部,在腸道的鹼性環境中,才會溶解並釋放藥品。腸溶膠囊也是類似的設計,可以使用耐酸膠囊外殼,或是在膠囊內部填充經過耐酸處理的藥品微粒。
緩釋錠或緩釋膠囊
為延長藥品的效果,可以使用緩釋劑型,讓藥品能夠在腸道中緩慢釋放,減少病人每天的用藥次數。將藥品進行緩釋的方式有非常多種,有些還是藥廠的專利技術,大多數的緩釋劑型,不建議剝半或磨粉,因為這會導致緩釋的效果被破壞,讓藥品同時大量釋放,體內藥品濃度過高,可能會增加副作用發生的風險。
發泡錠
發泡錠溶入水中會釋放二氧化碳,讓藥品可輕易被製成氣泡水狀的液體,這類藥品大多有充分的矯味,使用起來又有點趣味,讓病人的接受度較高。不過發泡錠不能直接吞服,溶解時會產熱可能造成燙傷,且大量氣體在腸道中釋放也可能造成傷害。另外,發泡錠裡大多使用小蘇打(碳酸氫鈉)做為發泡的成分,因此有高含量的鈉,高血壓、慢性腎病或心臟衰竭等必須限鹽(限鈉)的病人,必須注意使用。
參考文章:
常見止痛藥的危害(The dangers of common painkillers)

你知道你吃的藥是什麼劑型嗎?還需要注意些什麼呢?
大家生病時所吃的每一顆藥丸中,也包含了許多的科技與科學家的巧思,其中包括藥品劑型。什麼是「劑型」呢?簡單的說,就是藥品的型態,藥品的服用方式絕大多數也取決於它的「劑型」。不同的「劑型」能夠幫我們達到許多不同的目的,就讓我們一一介紹各種口服劑型的設計及注意事項:
基本錠劑
最基本的錠劑劑型,是將藥品的有效成分與賦形劑透過加壓直接打成藥錠,當藥錠吃下肚子,賦形劑會吸收水分並膨脹,讓原本的藥錠崩散,這時有效成分就會釋出。基本錠劑很常見,使用上也方便,可以直接吞服,吞嚥功能不佳的病人,也可以磨成藥粉或剝半之後再吃。不過缺點是沒辦法阻隔藥品的味道,當藥品具有強烈味道時,會讓病人的接受度降低。另外,基本錠劑也容易受到空氣中的濕氣或光線的影響,而產生變質。
膜衣錠或糖衣錠
為了改善基本錠劑的缺點,在基本錠劑的外面再裹上一層膜衣或糖衣,這樣不僅可以阻隔藥品的味道,減少藥品本身的刺激性,也能減少錠劑受到濕氣或光線的影響。膜衣錠或糖衣錠的外衣,通常設計在胃部環境溶解,這類藥品如有半或磨粉需求,應與藥師確認。另外,糖衣本身容易吸濕潮解,存放時要特別注意,建議維持在原包裝中,要使用時再取出。
硬膠囊
將藥品的有效成分與賦形劑放入膠囊殼中,膠囊的外殼會在胃部溶解,才能將藥品的有效成分釋放。膠囊中的藥品通常是粉劑、小顆粒。膠囊的外殼可以有效阻隔藥品的味道,但更容易受到濕氣影響,導致外殼軟化或吸濕變質。此外,膠囊在吞嚥的過程中也較容易黏在食道上,服用時應該多喝水。在醫師或藥師認為適當的情況下,吞嚥不佳的病人可以打開膠囊使用。
軟膠囊
軟膠囊通常是以膠囊外衣包裹住液體藥品,特別適用於某些難以溶解在水中的藥品。與硬膠囊的特性類似,膠囊能夠阻隔藥品的味道,但也怕潮濕的環境。在醫師或藥師認為適當的情況下,有時也可以刺破膠囊直接服用膠囊內部的藥品液體。
腸溶錠或腸溶膠囊
有些藥品容易受到胃酸破壞,或是對胃部組織有較高的刺激性,若不希望藥品在胃部就釋放,這時就會設計成腸溶劑型。腸溶錠是在基本錠劑外面包覆一層可以耐酸的膜衣,待藥品通過胃部,在腸道的鹼性環境中,才會溶解並釋放藥品。腸溶膠囊也是類似的設計,可以使用耐酸膠囊外殼,或是在膠囊內部填充經過耐酸處理的藥品微粒。
緩釋錠或緩釋膠囊
為延長藥品的效果,可以使用緩釋劑型,讓藥品能夠在腸道中緩慢釋放,減少病人每天的用藥次數。將藥品進行緩釋的方式有非常多種,有些還是藥廠的專利技術,大多數的緩釋劑型,不建議剝半或磨粉,因為這會導致緩釋的效果被破壞,讓藥品同時大量釋放,體內藥品濃度過高,可能會增加副作用發生的風險。
發泡錠
發泡錠溶入水中會釋放二氧化碳,讓藥品可輕易被製成氣泡水狀的液體,這類藥品大多有充分的矯味,使用起來又有點趣味,讓病人的接受度較高。不過發泡錠不能直接吞服,溶解時會產熱可能造成燙傷,且大量氣體在腸道中釋放也可能造成傷害。另外,發泡錠裡大多使用小蘇打(碳酸氫鈉)做為發泡的成分,因此有高含量的鈉,高血壓、慢性腎病或心臟衰竭等必須限鹽(限鈉)的病人,必須注意使用。






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